Ранее эти лекарства применялись в качестве успокаивающих и снотворных средств. Так как вследствие длительного применения барбитуратов у человека может развиться привыкание к ним, а также психологическая и физическая зависимость от них, а также потому, что у человека могут возникнуть серьезные токсические побочные эффекты, а передозировка этих лекарств вообще может привести к смертельному исходу, в клинической практике в настоящее время врачи заменяют барбитураты более безопасными лекарственными препаратами.

Исключение из этого правила составляют тиопентон — барбитурат очень кратковременного действия, который еще продолжает использоваться при проведении анестезии, а также фенобарбитал, применяемый при некоторых формах эпилепсии.

Эффекты от применения различных барбитуратов, в общем, совпадают, но они все же различаются по величине и продолжительности действия. Таким образом, пентобарбитал и секобарбитал рассматриваются сильными, быстродействующими препаратами (продолжительность действия от двух до четырех часов), тогда как амобарбитал является препаратом среднего действия (от шести до восьми часов), и фенобарбитал — продолжительного действия (восемь — десять часов).

Барбитураты, сходные с бензодиазепинами, действуют посредством замедления передачи нервных импульсов. Вообще, барбитураты с моментальным воздействием и короткой продолжительностью действия используются сегодня в качестве анестетиков (например, пентобарбитал), тогда как барбитураты с замедленным воздействием и длительным периодом действия в основном используются для лечения эпилепсии (например, фенобарбитал). Все барбитураты обладают возможностями подавлять центральную нервную систему. В умеренных дозах они вызывают состояние эйфории, близкое к состоянию опьянения. По аналогии с алкоголем, барбитураты могут вызывать потерю координации, нетвердую походку и невнятную речь. Потеря контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение также являются типичными последствиями применения барбитуратов. Успокоение и сон вызываются крупными дозами, еще более крупные дозы вызывают хирургическую анестезию. Физиологические эффекты включают спазмы дыхания, в результате которых наступает большинство смертей, связанных с употреблением барбитуратов. При больших дозах были замечены уменьшение сердцебиения, кровяного давления и нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году, когда барбитал получил рыночное название Veronal. Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х, но заметно снизилось в последующие годы. Взлет и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей, имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием — это объясняло их преобладание на рынке. Существует определенное количество проблем, связанных с применением барбитуратов: прежде всего, это возникновение наркотической зависимости. Эти проблемы и привели к спаду употребления барбитуратов за последние двадцать лет. В последнее время, за исключением определенного специализированного использования, их стали заменять более безопасными бензодиазепинами. Быстродействующие барбитураты до сих пор используются для анестезии, а также применяются для снятия судорог во время критических ситуаций и предотвращения приступов некоторых типов эпилепсии.